เทลมิซาร์แทน 144701-48-4

แอนติโกนิสต์ตัวรับที่ไม่ใช่เปปไทด์ angiotensin Ⅱ สามารถปิดกั้นตัวรับ ATI แบบเลือกสรรและไม่สามารถย้อนกลับได้ แต่ไม่มีผลกระทบต่อระบบตัวรับอื่น ๆ สำหรับความดันโลหิตสูงเล็กน้อยถึงปานกลาง เทลมิซาร์แทนเป็นยาลดความดันโลหิตชนิดใหม่ มันเป็นศัตรูตัวรับ angiotensin Ⅱ (ATⅠ) เฉพาะสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น ตัวรับ angiotensin Ⅱ ทางเลือกจับกับความสัมพันธ์สูงกับชนิดย่อยตัวรับ ATⅠ (ตำแหน่งออกฤทธิ์ angiotensin Ⅱ ที่รู้จักกัน) เทลมิซาร์แทนไม่มีผลกระทบจากตัวเอกที่บริเวณตัวรับ ATⅠ โดยเลือกจับกับตัวรับ ATⅠ และผลการจับจะคงอยู่ยาวนาน มันไม่มีความเกี่ยวข้องกับตัวรับอื่น ๆ รวมถึงตัวรับ ATII และ AT ที่มีคุณสมบัติน้อยกว่า ไม่ทราบการทำงานของตัวรับอื่น ๆ ที่กล่าวถึงข้างต้น และไม่ทราบตัวรับที่เป็นไปได้เหนือผลการกระตุ้น เนื่องจากการเพิ่มขึ้นของระดับ angiotensin II ที่เกิดจาก Telmisartan เทลมิซาร์แทนไม่ยับยั้งเรนินในพลาสมาของมนุษย์และไม่ปิดกั้นช่องไอออน โดยไม่ยับยั้งเอนไซม์ที่แปลงแอนจิโอเทนซิน II เอนไซม์ยังสามารถลดอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากการทำงานของ bradykinin ที่เพิ่มขึ้นได้ การบริหาร telmisartan 80 มก. ในร่างกายมนุษย์สามารถยับยั้งการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตที่เกิดจาก angiotensin II ได้เกือบทั้งหมด ผลการยับยั้งคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมงและยังคงสามารถวัดได้ที่ 48 ชั่วโมง ความดันโลหิตตกจะค่อยๆ ปรากฏชัดเจนภายใน 3 ชั่วโมงหลังรับประทานยาครั้งแรก ฤทธิ์ลดความดันโลหิตสูงสุดสามารถรับได้ 4 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษา และสามารถรักษาได้ในระยะยาว หากการรักษาถูกระงับกะทันหัน ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับไปสู่ระดับก่อนการรักษาหลังจากผ่านไป 2-3 วันโดยไม่มีความดันโลหิตสูงกลับคืนมา ในการทดลองทางคลินิกเพื่อเปรียบเทียบยารักษาโรคความดันโลหิตสูงทั้งสองชนิดโดยตรง