อะลาเรลินอะซิเตต 79561-22-1

หน้าที่ของอะลาเรลิน อะซิเตท

Alarelinเป็นอะนาล็อกโนนาเปปไทด์ของฮอร์โมนสังเคราะห์ gonadotropin-releasing ( GnRH) และประสิทธิภาพเป็น 15 เท่าของผู้ปกครอง ในระยะแรกของการใช้ยา มันสามารถกระตุ้นต่อมใต้สมองให้ปล่อยฮอร์โมน luteinizing (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ส่งผลให้ฮอร์โมนสเตียรอยด์จากรังไข่เพิ่มขึ้นชั่วคราว การใช้ยาซ้ำๆ สามารถยับยั้งการปล่อย LH และ FSH จากต่อมใต้สมอง และลดระดับเอสตราไดออลในเลือด เพื่อให้บรรลุผลของการผ่าตัดรังไข่ด้วยยา ขณะเดียวกันก็มีผลด้านกฎระเบียบต่อการแสดงออกของ oncogenes ras, neu และ myc ที่เกี่ยวข้องของมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก ในทางคลินิก ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อส่งเสริมการตกไข่ รักษาภาวะมีบุตรยากที่เกิดจากการทำงานของรังไข่ผิดปกติ เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ และเนื้องอกในมดลูก และปรับปรุงอัตราการตั้งครรภ์

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา: ผลิตภัณฑ์นี้เป็นอะนาล็อกโนนาเปปไทด์ของฮอร์โมนปล่อยโกนาโดโทรปินสังเคราะห์ (GnRH) ซึ่งสามารถกระตุ้นต่อมใต้สมองให้ปล่อยฮอร์โมนลูทีไนซ์ซิ่ง (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ในระยะเริ่มแรกของการรักษา ทำให้เกิดสเตียรอยด์ที่ได้มาจากรังไข่ชั่วคราว ฮอร์โมนเพิ่มขึ้น การใช้ยาซ้ำๆ สามารถยับยั้งการปล่อย LH และ FSH ออกจากต่อมใต้สมอง ลดระดับเอสตราไดออลในเลือด และบรรลุผลของการผ่าตัดรังไข่ด้วยยา ผลการยับยั้งนี้สามารถใช้เพื่อรักษาโรคที่ขึ้นกับฮอร์โมน เช่น ภาวะเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (endometriosis) กลไกการออกฤทธิ์คือการตรวจจับการแสดงออกของโปรตีนตัวกลางที่สำคัญ Smad2/3 และ Smad7 ในเส้นทางการส่งสัญญาณ TGF-β/smads ในเนื้อเยื่อเนื้องอกที่ปลูกถ่ายมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก บ่งชี้ว่าวิถีการถ่ายทอดสัญญาณ TGF-β1/smads อาจเป็นวิถีเยื่อบุโพรงมดลูก ซึ่งเป็นวิถีทางสำคัญในการเกิดโรคของมะเร็ง Alarelin อาจยับยั้งการเกิดและการพัฒนาของมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูกโดยการควบคุม Smad2/3 และลดการแสดงออกของโปรตีน Smad7 เภสัชจลนศาสตร์: ผลิตภัณฑ์นี้ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการฉีดเข้ากล้ามในหนู ความเข้มข้นของเลือดจะถึงจุดสูงสุดในเวลาประมาณ 20 นาที และความเข้มข้นของเลือดที่ลดลงนั้นสอดคล้องกับแบบจำลองสองช่อง เมื่อฉีดเข้ากล้าม t1/2α คือประมาณ 0.2 ชม. และ t1/2β คือประมาณ 1.8 ชม. ในการบริหารให้ทางหลอดเลือดดำ t1/2α คือ 0.08 ชม. และ t1/2β คือประมาณ 1.2 ชม. การดูดซึมสามารถเข้าถึงได้ประมาณ 80% อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาคือ 27% ถึง 35% การกระจายของเนื้อเยื่อตามมาด้วยอวัยวะสืบพันธุ์และต่อมใต้สมอง ตัวยาสามารถหลั่งออกมาจากน้ำดีได้

การประยุกต์ใช้: ในทางคลินิก ส่วนใหญ่จะใช้เพื่อส่งเสริมการตกไข่ รักษาภาวะมีบุตรยากที่เกิดจากการทำงานของรังไข่ผิดปกติ เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ และเนื้องอกในมดลูก และปรับปรุงอัตราการตั้งครรภ์